Venlafaxina

Venlafaxina
Imagen ilustrativa del artículo Venlafaxina.
R- enantiómero de venlafaxina (izquierda) y S-venlafaxina (derecha)
Identificación
Nombre IUPAC 1- [2- (dimetilamino) -1- (4-metoxifenil) etil] ciclohexanol
N o CAS 93413-69-5 (racémico)
93413-46-8 R
93413-44-6 S
N o ECHA 100,122,418
Código ATC N06 AX16
Sonrisas C1CCCC (C1) ([C @@ H] (c1ccc (cc1) OC) CN (C) C) O
PubChem , vista 3D
InChI InChI: vista 3D
InChI = 1 / C17H27NO2 / c1-18 (2) 13-16 (17 (19) 11-5-4-6-12-17) 14-7-9-15 (20-3) 10- 8-14 / h 7-10,16,19H, 4-6,11-13H2,1-3H3
Propiedades químicas
Fórmula bruta C 17 H 27 N O 2   [Isómeros]
Masa molar 277.4018 ± 0.0163  g / mol
C 73.61%, H 9.81%, N 5.05%, O 11.54%,
Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario.

venlafaxina
Nombres comerciales
  • Efexor (Bélgica, Suiza)
  • Effexor LP (Francia)
  • Effexor XR (Canadá)
  • Venlax ER (Suiza)
Laboratorio Abbott, Actavis, Almus, Alter, Apotex, Arrow, Biogaran, Bluefish, Bouchara Recordati, Cristers, Dominion Pharmacal, Drossapharm AG, European Generics (EG), Evolugen, Helvepharm AG, Isomed, Krka, Mepha Pharma AG, Mylan, Pharmascience, Qualimed, Ranbaxy, Ratiopharm, Sandoz, Spirig Healthcare AG, Teva, Wyeth (Pfizer), Winthrop, Zentiva, Zydus
Sales clorhidrato
Formulario cápsulas de liberación prolongada
Administración per os
Clase psicoanalépticos, antidepresivos, otros antidepresivos: código ATC N06AX16
Identificación
N o CAS 93413-69-5
N o ECHA 100,122,418
Código ATC N06AX16
DrugBank 00285

La venlafaxina es un fármaco psicotrópico que se utiliza para el tratamiento de la depresión o los trastornos de ansiedad . Es un inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina (un IRSN). Su nombre comercial es Effexor (de Wyeth Company ).

La venlafaxina está disponible en las farmacias en cápsulas de 37,5, 75, 150 y 225  mg , solo con receta.

Farmacocinética

Las personas con el alelo rs2032583 SNP (T; T) del gen ABCB1 tienen 7 veces menos probabilidades de responder al tratamiento con venlafaxina. Esta variante genética está presente en dos tercios de las personas de ascendencia europea y hasta en un 90% de los asiáticos.

También es importante tener en cuenta que los metabolizadores lentos de la isoenzima CYP2D6 tienen un riesgo significativo de sobredosis y experimentarán efectos secundarios mucho más , incluso a dosis bajas.

Indicaciones

La venlafaxina se utiliza en casos de crisis nerviosa grave y trastorno de pánico con o sin agorafobia . También se utiliza, junto con un estabilizador del estado de ánimo, en el tratamiento de ciertos trastornos bipolares.

Si existen disfunciones sexuales (deseo sexual hipoactivo, anorgasmia , trastorno de la excitación, etc.) antes de la aparición de un estado depresivo, se debe evitar el uso de venlafaxina.

La venlafaxina puede ser un supresor de la cataplejía muy eficaz en la narcolepsia con cataplejía; 75 mg al día pueden ser suficientes. El efecto se siente después de aproximadamente 6 horas.

Eficiencia

En el trastorno de pánico, la Alta Autoridad Sanitaria francesa considera en su opinión deoctubre de 2008que la venlafaxina "no mejora el beneficio real en comparación con otros medicamentos disponibles en esta indicación" . Los estudios no prueban la eficacia de la molécula antes de las 12 semanas de tratamiento en comparación con un placebo. También muestran que las recaídas de los trastornos de pánico parecen ser menos numerosas después de seis meses de tratamiento en pacientes que responden a la venlafaxina.

Dosis

Es importante seguir las recomendaciones del médico y cumplir con la dosis que figura en la etiqueta. Es una forma de estimulante, pero la venlafaxina también es muy ansiolítica , por lo que se puede tomar por la mañana o por la noche, y esto con las comidas para evitar las sensaciones de acidez que provoca, especialmente al inicio del tratamiento. . Para reducir los efectos secundarios, se recomienda la dosificación gradual durante los primeros 10 días. Al final de su uso, el proceso inverso se realiza en unas pocas semanas (destete). No se recomienda el consumo de alcohol durante el uso de este producto.

La venlafaxina y su metabolito activo ODV ( O-desmetilvenlafaxina ) alcanzan un pico en concentraciones plasmáticas entre 6,0  ± 1,5 y 8,8  ± 2,2  horas , respectivamente, después de tomar el fármaco. Los efectos deseados de la droga estarán en su punto máximo en estos momentos. Los efectos estimulantes indeseables (por ejemplo, alteraciones del sueño e insomnio) se pueden modular tomando el fármaco adaptado al ciclo día-noche .

Efectos secundarios

Los efectos secundarios pueden variar de una persona a otra.

Muy frecuente

Afecta a más de una de cada diez personas tratadas

Frecuente

Hasta uno en cien

Infrecuente

Uno en cien

Raro

Uno en mil

Interacciones de drogas

La combinación de venlafaxina con otras sustancias que actúan sobre la serotonina ( IMAO , Tramadol , MDMA, etc.) puede inducir el síndrome serotoninérgico .

Notas y referencias

  1. masa molecular calculada de "  pesos atómicos de los elementos 2007  " en www.chem.qmul.ac.uk .
  2. "  Rs2032583  " , en SNPedia (consultado el 24 de septiembre de 1016 )
  3. "  CYP2D6  " , en SNPedia (consultado el 24 de septiembre de 1016 )
  4. (en) Sutherland JE Sutherland SJ Hoehns JD, "  Lograr el mejor resultado en el tratamiento de la depresión  " , Journal of Family Practice , vol.  52, n o  3,Marzo de 2003, p.  201–09 ( PMID  12620174 , leer en línea )
  5. Opinión de la Comisión de Transparencia: Alta Seguridad Social y Comunidades en la extensión de la indicación "Trastorno de pánico con o sin agorafobia"
  6. Ficha técnica
  7. "  Prospecto para el paciente - VENLAFAXINE EG LP 75 mg, cápsula de liberación prolongada - Base de datos pública de medicamentos  " , en base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr (consultado el 11 de febrero de 2020 )
  8. “  Efectos adversos de EFFEXOR XR (clorhidrato de venlafaxina) | Pfizer Medical Information - Canada  ” , en www.pfizermedicalinformation.ca (consultado el 11 de febrero de 2020 )
  9. “  Interacciones farmacológicas de EFFEXOR XR (clorhidrato de venlafaxina) | Pfizer Medical Information - Canada  ” , en www.pfizermedicalinformation.ca (consultado el 11 de febrero de 2020 )
  10. "  Inhibidores de la recaptación de serotonina (SRI)  " , en pharmacomedicale.org (consultado el 11 de febrero de 2020 )
  11. "  MDMA + antidepresivos  " , en Drogues Info Service (consultado el 11 de febrero de 2020 )

Ver también

Artículos relacionados

enlaces externos